I farmaci contro l’HIV a base di piante sono all’orizzonte?

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Fin dai primi giorni dell’epidemia di HIV, gli scienziati hanno esaminato l’uso di estratti vegetali per trattare l’infezione da HIV. Molti dei primi studi si sono concentrati sulle proprietà antivirali di alcune piante, in particolare sulla loro capacità di uccidere l’HIV pur rimanendo al sicuro (o almeno relativamente sicuro) per il consumo umano.

Oggi, gran parte di questo ramo della scienza è stato incentrato sull’uso di alcuni estratti di piante per interferire con la capacità di replicarsi dell’HIV, proprio nello stesso modo in cui i farmaci antiretrovirali funzionano.

Alcuni di questi estratti sono stati usati da generazioni nelle culture tradizionali per trattare una vasta gamma di malattie e condizioni mediche.

Mentre la maggior parte di questi studi ha avuto un successo limitato, un gruppo di ricercatori dell’Università dell’Illinois a Chicago ha affermato di aver trovato una pianta, chiamata Justicia gendarussa, che è in grado di bloccare l’HIV, nelle loro parole, "molto di più efficacemente di AZT. " È un’affermazione coraggiosa dato che il farmaco AZT (noto anche come Retrovir e zidovudina) è stato a lungo il cardine della terapia anti-HIV.

Ma queste affermazioni effettivamente reggono e, cosa più importante, si traducono in un nuovo modello "naturale" di trattamento dell’HIV?

Breve storia degli estratti vegetali nella prima ricerca sull’HIV

Quando l’HIV fu scoperto per la prima volta, le persone infette dal virus avevano poche opzioni per il trattamento. In effetti, non è stato fino al marzo 1987 – cinque anni dopo che i primi casi di HIV sono stati identificati – che l’AZT è stato finalmente approvato per l’uso nel trattamento dell’HIV.

Purtroppo, in quanto primo e unico farmaco, non ha funzionato molto bene, e la gente avrebbe dovuto aspettare altri otto anni prima che il secondo farmaco, la lamivudina (3TC), venisse approvato nel 1995.

Durante questo 13- Durante l’anno, molti individui e club di acquirenti non autorizzati si sono rivolti ai rimedi tradizionali per integrare la terapia AZT o curare l’HIV da solo senza il timore di effetti collaterali tossici.

Alcuni dei primi studi basati sulle piante si sono concentrati su questi rimedi, sperando che potessero "potenziare" la funzione immunitaria di una persona, prevenire infezioni opportunistiche o uccidere completamente l’HIV.

Questi studi includevano il laetrile, una presunta cura del cancro derivata da pozzetti di albicocca e il melone amaro asiatico (Momordica charantia), che alcuni scienziati avevano suggerito di ripristinare la funzione immunitaria combattendo le infezioni respiratorie associate all’HIV.

Mentre molte speranze erano state riposte su queste e altre cure naturali, nessuna mostrava alcun beneficio reale ed erano davvero "colpi nell’oscurità" innescati dall’aumento della disperazione pubblica per trovare un trattamento, qualsiasi trattamento, che potesse funzionare.

Dalla medicina popolare alla ricerca clinica

Nel 1996, anche quando venivano rilasciati farmaci più efficaci e le terapie combinate iniziarono a far tornare indietro l’ondata di morti per AIDS, nella comunità di ricerca rimasero molte persone decise a trovare alternative naturali ai farmaci a volte altamente tossici (come stavudina e didanosina) utilizzati nella terapia dell’HIV.

Molti di questi sforzi si sono concentrati sulle varie piante ed erbe utilizzate nelle culture tradizionali, studiandone sia la sicurezza che l’efficacia in un modello di ricerca clinica più strutturato.

In genere, i risultati sono stati inferiori.

Una revisione delle medicine tradizionali cinesi ha concluso che nessuno dei rimedi popolari usati per trattare l’infezione da HIV (come jingyuankang e xiaomi) ha avuto alcun effetto sul conteggio di CD4 o carica virale di una persona (anche se alcuni hanno fornito sollievo per infezioni minori come il mughetto orale e diarrea non complicata).

Studi simili hanno indagato l’uso della patata africana (Hypoxis hemerocallidea) e di una pianta medicinale chiamata Sutherlandia frutescens, entrambe approvate dal governo sudafricano per il trattamento dell’HIV. Non solo i rimedi non funzionano, ma hanno dimostrato di essere antagonisti ad alcuni dei farmaci usati per trattare malattie associate all’HIV come la tubercolosi.

Mentre sarebbe facile liquidare questi rimedi come "medicina popolare" (o anche scienza contraria), le battute d’arresto nella ricerca basata sulle piante, alcuni sostengono, non sono state meno profonde di quelle viste nella ricerca sui vaccini contro l’HIV in cui sono stati spesi miliardi senza candidati validi fino ad oggi.

Ripensare il modello terapeutico

Il campo della ricerca sull’HIV a base vegetale è cambiato enormemente con l’accesso a strumenti genetici che non erano nemmeno circa 20 anni fa. Oggi, abbiamo una comprensione molto maggiore della stessa meccanica dell’HIV – come si replica, come infetta – e possiamo meglio identificare quali processi dobbiamo interrompere per rendere il virus innocuo.

È lo stesso modello utilizzato con la terapia antiretrovirale in cui un farmaco interferisce con un enzima specifico necessario per completare il ciclo di replicazione dell’HIV. Senza la capacità di farlo, l’HIV non può diffondersi e infettare altre cellule. Usando una combinazione di farmaci, ognuno con la capacità di bloccare un enzima diverso, siamo in grado di sopprimere il virus ai cosiddetti livelli non rilevabili.

Negli ultimi anni, un certo numero di estratti vegetali è stato in grado di replicare questo processo, almeno nella provetta. Alcuni di questi includono Cistus incanus (rosa roccia rosa) e Pelargonium sidoides (geranio sudafricano), entrambi i quali sembrano impedire all’HIV di attaccarsi a una cellula ospite.

Per quanto inverosimile possa sembrare tutto questo – usando un geranio per curare l’HIV – è un modello che, di fatto, ha già la sua dimostrazione di concetto nella malattia della malaria.

Offerte rivoluzionarie per la malaria basate sull’impianto Proof-on-Concept per l’HIV

Molte delle motivazioni alla base della ricerca vegetativa si basano su una scoperta della malaria che ha raccolto il suo scopritore, lo scienziato cinese Tu YouYou, il premio Nobel per la medicina nel 2015.

The La scoperta era basata sulla ricerca di una pianta chiamata Artemesia annua (assenzio dolce) che è stata usata nella medicina cinese dall’XI secolo. All’inizio degli anni ’70, Tu YouYou ei suoi colleghi iniziarono ad esplorare gli effetti della pianta (nota tradizionalmente come qinghao) nei parassiti che causano la malaria.

Nel corso degli anni successivi, gli scienziati sono stati in grado di affinare gradualmente l’estratto in un composto chiamato artemisinina, che oggi è il trattamento preferito di scelta quando usato in terapia di combinazione. L’Artemisinina non solo ha dimostrato di eliminare il 96% dei parassiti della malaria resistenti ai farmaci, ma è stato accreditato il salvataggio di milioni di vite che potrebbero essere state altrimenti perse per la malattia.

L’estratto medicinale è "Better Than AZT"

In sella alla promessa di una svolta analoga in artemisina, una coorte di scienziati dell’Università dell’Illinois a Chicago, l’Università Battista di Hong Kong e l’Accademia Vietnamita di Scienza e Tecnologia hanno iniziato uno sforzo cooperativo per schermo di oltre 4.500 estratti di piante, valutando il loro effetto contro l’HIV, la tubercolosi, la malaria e il cancro.

Di questi candidati, un estratto derivato da Justicia gendarussa (justicia a foglia di salice) è stato considerato il più promettente. La purificazione dell’estratto ha portato all’isolamento un composto noto come breviflorina A che, in provette, era in grado di bloccare lo stesso enzima (trascrittasi inversa) come AZT.

In effetti, secondo la ricerca, è stato in grado di migliorare l’azione di AZT in vari modi:

  • il patentiflorina A sembra più efficace nel bloccare la replicazione nell’HIV resistente ai farmaci. L’AZT, al confronto, ha un profilo di bassa resistenza, il che significa che anche alcune delle più comuni mutazioni dell’HIV possono rendere inutile la droga. Come tale, il patentiflorin A sembra avere un profilo di resistenza migliore
  • Il patentiflorina A era in grado di fare lo stesso nei macrofagi, i globuli bianchi che fungono da difesa di prima linea del corpo. Questo è importante perché i macrofagi sono le cellule che intrappolano e trasportano batteri e virus ai linfonodi per la neutralizzazione. Con l’HIV, questo non succede. Invece, il virus "trasforma le tabelle" e infetta le cellule stesse (chiamate linfociti delle cellule T) destinate a contribuire alla loro distruzione. Si suggerisce che sopprimendo il virus nelle prime infezioni e nei macrofagi stessi, è possibile evitare del tutto l’infezione.

Almeno questo è come si legge nella provetta.

Ostacoli significativi al superamento

Sebbene non vi siano dubbi sul fatto che il patentiflorina A sia un candidato significativo e persino promettente per ulteriori ricerche, è raro che i risultati di uno studio in provetta rispecchino quelli degli studi sull’uomo. Inoltre, mentre la tesi secondo cui il patentiflorin A è "migliore di AZT" può essere accurata, potrebbe non essere così rilevante come suggeriscono i ricercatori (o alcuni media).

Molto semplicemente, AZT è una vecchia droga. È il primo degli otto farmaci nella sua classe e uno che è stato ampiamente soppiantato da farmaci di nuova generazione come tenofovir e abacavir. Come tale, usare AZT come base di confronto è come confrontare un vecchio Maggiolino VW con il nuovo Maggiolino VW. Entrambi funzionano, ma non necessariamente caratterizzerete la flotta con il suo modello più vecchio.

E questo è parte del punto. In definitiva, l’obiettivo di qualsiasi terapia basata sulle piante dovrebbe raggiungere lo stesso livello di efficacia della sua controparte farmaceutica o almeno accrescerne l’effetto. Per fare ciò, un candidato di origine vegetale come il patentiflorin A dovrebbe superare una serie di ostacoli chiave:

  • Dovrebbe raggiungere una concentrazione terapeutica nel sangue. Dopotutto, una cosa è esporre le cellule a un composto in una provetta; è un altro ingerire quel composto e avere abbastanza ingrediente attivo che circola nel sangue. Poiché gli estratti di piante sono in genere espulsi dal corpo rapidamente, gli scienziati dovrebbero creare una formulazione concentrata in grado di ottenere un effetto terapeutico evitando la tossicità.
  • Dovrebbe essere in grado di attraversare le membrane degli intestini. La maggior parte degli estratti vegetali sono solubili in acqua e hanno grandi difficoltà ad attraversare le membrane lipidiche degli intestini. L’assorbimento ridotto si traduce in una minore biodisponibilità (la percentuale di farmaco che entra nel flusso sanguigno).
  • Dovrebbe essere mantenuto a livelli costanti nel sangue. I farmaci anti-HIV non sono come antimalarici, che mirano a uccidere il parassita e ad essere fatto con esso. Con la terapia anti-HIV, una certa concentrazione di farmaci deve essere mantenuta in ogni momento per mantenere il virus completamente soppresso. Poiché gli estratti di piante vengono espulsi rapidamente, sono soggetti a fluttuazioni che potrebbero non essere appropriate per l’HIV. L’Artemisinina, ad esempio, ha un’emivita della droga di solo 2-4 ore rispetto al tenofovir, che ha un’emivita di 17 ore e un’emivita intracellulare fino a 50 ore.

Mentre ci sono un certo numero di strumenti che i ricercatori possono utilizzare per superare i problemi di assorbimento (come i sistemi di somministrazione basati su lipidi), a meno che non siano in grado di superare i problemi di biodisponibilità riscontrati nei farmaci a base di piante come l’artemisinina, è meno probabile che saranno qualcosa di più di una terapia di supporto.

Una parola da Verywell

Ciò che rende un approccio vegetale attraente per noi, almeno dal punto di vista concettuale, è che le sostanze non sono solo naturali, ma sono state utilizzate in modo sicuro per generazioni. Ma presume anche che le terapie a base di piante siano "più sicure" e che i farmaci anti-HIV siano più "più tossici", e questo non è necessariamente così.

I farmaci anti-HIV che abbiamo usato oggi non sono privi dei loro effetti collaterali, ma sono molto migliorati rispetto a quelli del passato. Non solo sono più tollerabili, richiedono meno di una pillola al giorno e sono meno inclini alla resistenza ai farmaci.

Quindi, mentre occorre compiere ogni sforzo per far progredire la ricerca sull’HIV basata sulle piante, c’è ancora molto da superare prima di poter ragionevolmente considerarli opzioni per il futuro.

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