Arava viene spesso prescritto quando altri DMARD, in particolare il metotrexato, non possono essere tollerati o producono una risposta inadeguata (cioè non riescono a controllare i sintomi).
Disponibilità e dosaggio
Arava è disponibile in compresse rivestite con film da 10 mg e 20 mg (flaconi da 30 contati). Arava è anche disponibile in un blister da 3 mg da 3 mg. A causa della lunga emivita di Arava nei pazienti con artrite reumatoide e dell’intervallo raccomandato di 24 ore per il dosaggio, si raccomanda di iniziare Arava con una dose di carico di una compressa da 100 mg al giorno per 3 giorni. Dopo aver completato la dose di carico, si raccomanda una dose giornaliera di 20 mg di Arava per il trattamento dell’artrite reumatoide. La compressa da 10 mg è disponibile per i pazienti che richiedono una dose più bassa a causa degli effetti indesiderati della dose più elevata. Possono essere necessarie diverse settimane prima che si manifesti un notevole miglioramento nel dolore alle articolazioni o nel gonfiore articolare. I benefici completi potrebbero non essere realizzati fino a 6-12 settimane dopo l’avvio di Arava.
Come funziona
Arava è un agente immunomodulante isoxazolo che inibisce la diidroorotato deidrogenasi, un enzima coinvolto nella sintesi della pirimidina. Le pirimidine sono blocchi elementari di acido nucleico. Arava è associato ad attività antiproliferativa (cioè, previene la diffusione di cellule) e negli studi ha mostrato effetti anti-infiammatori.
Blocca la formazione del DNA che è necessario per lo sviluppo di cellule, come le cellule del sistema immunitario. In tal modo, sopprime il sistema immunitario. Il modo in cui funziona specificamente per controllare l’artrite reumatoide non è completamente compreso.
Effetti collaterali e reazioni avverse
Le reazioni avverse più comuni associate ad Arava comprendono diarrea, nausea, cefalea, infezioni respiratorie, elevati enzimi epatici (ALT e AST), alopecia ed eruzione cutanea. L’aumento degli enzimi epatici di solito colpisce meno del 10% dei pazienti che assumono Arava, ma poiché può causare lesioni epatiche, specialmente con l’uso di alcol o con alcuni altri farmaci, devono essere eseguiti esami del sangue periodici per monitorare il fegato.
Una serie di eventi avversi è stata segnalata per influenzare l’1% a meno del 3% dei pazienti affetti da artrite reumatoide che hanno partecipato a studi clinici per Arava. I problemi polmonari, tra cui tosse o mancanza di respiro, sono considerati effetti collaterali rari. I pazienti devono essere informati dei primi sintomi della malattia polmonare interstiziale e segnalare tali sintomi se sperimentati.
La diarrea, l’effetto indesiderato più comune, colpisce circa il 20% dei pazienti trattati con Arava. La diarrea dovuta all’uso di Arava di solito migliora con il tempo o assumendo un farmaco per prevenire la diarrea.
In alcuni casi, potrebbe essere necessario ridurre la dose di Arava.
Avvertenze e controindicazioni
Arava non deve essere utilizzato da donne in gravidanza o da donne che possono iniziare una gravidanza e che non usano la contraccezione. La gravidanza deve essere evitata durante il trattamento con Arava e prima del completamento della procedura di eliminazione del farmaco dopo il trattamento con Arava. In In alcuni pazienti trattati con Arava sono stati segnalati gravi danni epatici, incluso insufficienza epatica fatale. I pazienti con malattia epatica acuta o cronica preesistente non devono essere trattati con Arava.
Arava non è raccomandato per i pazienti con immunodeficienza grave, displasia del midollo osseo o infezioni gravi o incontrollate.
Sono stati segnalati rari casi di pancitopenia, agranulocitosi e trombocitoplenia. La conta ematica deve essere eseguita di routine per controllare eventuali anomalie.
Casi rari di sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica e DRESS (reazione farmacologica con eosinofilia e sintomi sistemici) sono stati riportati in pazienti trattati con Arava. Se ciò si verifica, Arava deve essere interrotto e la procedura di eliminazione del farmaco può essere avviata.
La neuropatia periferica è stata riportata in alcuni pazienti che assumevano Arava. Mentre nella maggior parte dei casi i sintomi si attenuavano con l’interruzione di Arava, alcuni pazienti presentavano sintomi persistenti.
