Isentress (ratelgravir) è un farmaco antiretrovirale di classe inibitore dell’integrasi utilizzato nel trattamento dell’infezione da HIV. Isentress è stato il primo inibitore dell’integrasi a ottenere l’approvazione dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense.
Nell’ottobre 2007, è stato autorizzato per l’uso negli adulti che hanno avuto resistenza ad altri farmaci antiretrovirali. Ma entro luglio 2009, e più tardi nel dicembre 2011, la FDA ha ampliato le sue indicazioni, consentendo l’uso in tutti gli adulti con HIV, così come i bambini di età compresa tra i 2 ei 18 anni.
Isentress è tra i farmaci attualmente raccomandati come opzioni di prima scelta preferite per la terapia dell’HIV negli Stati Uniti
Formulazioni
Isentress è disponibile in quattro diverse formulazioni:
- Per adulti e bambini più grandi, Isentress è disponibile in compresse rivestite con film da 400 mg, ovale di forma e di colore rosa-arancio. Il numero "207" è impresso su un lato.
- Per i bambini che non sono in grado di assumere compresse, Isentress è disponibile in forma masticabile da 100 mg (ovale, beige, con impresso su un lato con "477", con incisioni) o in formato masticabile da 25mg (giallo pallido, tondo, impresso su un lato con " 473" ). Entrambi sono arancioni alla banana.
- Per i bambini più piccoli che non sono in grado di assumere masticabili, Isentress è disponibile in confezione singola, sospensione orale da 100 mg. La sospensione orale viene miscelata con 5 ml di acqua e somministrata con una siringa orale. Una volta miscelato, la preparazione orale deve essere utilizzata entro 30 minuti, con gli avanzi immediatamente scartati. La sospensione è al gusto di banana.
Non sostituire mai Iswress masticabili o sospensione orale per compresse rivestite con film Isentress in quanto le formulazioni non sono bioequivalenti. Usare solo come indicato (vedere Dosaggi di seguito).
Dosaggi
Isentress 400 mg, compresse rivestite con film deve essere prescritto per gli adulti e per i bambini più grandi in grado di deglutire compresse, come segue:
- Adulti: una compressa da 400 mg, presa due volte al giorno
- Per bambini o adolescenti £ 25 (25 kg) o più : una compressa da 400 mg, presa due volte al giorno
Le compresse masticabili Isentress devono essere prescritte per bambini di peso pari o superiore a £ 20 (20 kg) che non sono in grado di deglutire compresse, come segue: po 44 libbre (20 kg) a meno di 62 libbre (28 kg) : 150 mg due volte al giorno
- 62 libbre (28 kg) a meno di 88 libbre (40 kg): 200 mg due volte al giorno
- Oltre 88 libbre (40 kg): 300 mg due volte al giorno
- Isentress sospensione orale o compresse masticabili
deve essere prescritto per bambini di almeno 6,5 libbre (3 kg) a meno di 55 libbre (25 kg), come segue: 6,5 libbre (3 kg) a meno di 8,8 libbre (4 kg): 1 mL (20 mg) sospensione orale preparata presa due volte al giorno
- 8,8 kg (4 kg) a meno di 13 libbre (6 kg): 1,5 ml (30 mg) sospensione orale preparata presa due volte ogni giorno
- 13 libbre (6 kg) a meno di 17 libbre (8 kg): 2 mL (40 mg) sospensione orale preparata presa due volte al giorno
- 17 libbre (8 kg) a meno di 24 libbre (11 kg): 3 mL (60 mg) sospensione orale preparata presa due volte ogni giorno
- 24 libbre (11 kg) a meno di 30 libbre (14 kg): 4 mL (80 kg) sospensione orale preparata assunta due volte al giorno
- O compresse masticabili da 75 mg assunte due volte al giorno da 30 libbre (14 kg) a meno di 44 libbre (20 kg): 5mL (100kg) sospensione orale preparata assunta due volte al giorno
- OPPURE compresse masticabili da 100 mg assunte due volte al giorno Gestione dei farmaci
Isentress può essere assunto con o senza cibo. Isentress non può essere assunto da solo e deve essere prescritto come parte della terapia antiretrovirale di combinazione (cART).
Effetti indesiderati comuni
Gli effetti indesiderati più comuni (che si verificano nel 2% o meno dei casi) sono:
Insonnia
- Mal di testa
- Capogiri
- Nausea
- Fatica
- Controindicazioni
Nessuna
Interazioni farmaco-farmaco
Si prega di avvisare il proprio medico se si è assunzione di uno qualsiasi dei seguenti farmaci poiché non sono raccomandati per la co-somministrazione con Isentress e possono interferire con la biodisponibilità del farmaco:
antibiotici a base di rifampina: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antiacidi a base di alluminio o magnesio (ad esempio Tums, Latte di magnesia, ecc.)
- Considerazioni
I pazienti che manifestano una
reazione allergica dopo l’inizio di Isentress devono contattare immediatamente il medico. Il trattamento deve essere interrotto e il trattamento medico deve essere ricercato se un rash è accompagnato da febbre, dolori muscolari o articolari, vesciche o piaghe, arrossamento o gonfiore degli occhi, gonfiore del viso o della bocca o problemi respiratori. I pazienti che hanno precedentemente manifestato una reazione di ipersensibilità a Isentress non devono essere nuovamente contestati con il farmaco dopo la risoluzione dei sintomi. Gli studi sugli animali non hanno mostrato difetti di nascita embrionali o fetali durante la gravidanza in topi o conigli esposti a Isentress. Tuttavia, l’impatto di Isentress sui bambini allattati al seno non è stato ancora stabilito e, di conseguenza,
l’allattamento al seno non è raccomandato per le madri che assumono Isentress.
