La biodisponibilità e la bioequivalenza sono entrambi termini usati in farmacologia per descrivere le azioni e le proprietà specifiche di un prodotto farmaceutico.
La biodisponibilità descrive la persona di una dose somministrata che è in circolazione attiva nel sangue una volta che un farmaco è stato somministrato per via orale, per via endovenosa o in altro modo (ad esempio, rettale, sublinguale, nasale, transdermico, ecc.)
Per definizione, un il farmaco somministrato per via endovenosa ha una biodisponibilità del 100% poiché viene somministrato direttamente nel flusso sanguigno.
Ci sono una serie di fattori che possono influenzare la biodisponibilità del farmaco. Includono, tra le altre cose:
- Proprietà fisiche del farmaco, compresa l’emivita del farmaco
- Formulazione del farmaco (es. Rilascio immediato, rilascio del tempo)
- Stato gastrointestinale del paziente
- Età del paziente, che può influire sulla velocità del farmaco metabolismo
- Se il farmaco viene assunto con o senza cibo
- Funzionalità renale (rene) ed epatica (fegato), che influisce sulla clearance del farmaco
Le interazioni con altri farmaci o alimenti possono anche interferire direttamente con la biodisponibilità. Nel trattamento dell’HIV / AIDS, ad esempio, il farmaco antiretrovirale Norvir (ritonavir), utilizzato per "aumentare" la concentrazione sierica di altri farmaci per l’HIV, può anche aumentare la biodisponibilità sistemica di un farmaco come il Viagra (sildenafil citrato). In tal modo, può estendere significativamente l’emivita del Viagra mentre ingrandisce gli effetti collaterali.
Viceversa, gli antiacidi da banco in magnesio e alluminio da banco (come Tums o Latte di Magnesia) possono ridurre significativamente la biodisponibilità di molti farmaci anti-HIV se assunti contemporaneamente – fino al 74% con farmaci come Tivicay (dolutegravir) – e in tal modo, potenzialmente minano gli obiettivi della terapia.
Bioequivalenza è un termine usato in farmacologia per descrivere due diversi prodotti farmaceutici che, in base alla loro efficacia e sicurezza, sono essenzialmente gli stessi.
La Food and Drug Administration (FDA) statunitense definisce bioequivalenza come "l’assenza di una differenza significativa nella velocità e nella misura in cui l’ingrediente attivo o frazione attiva in equivalenti farmaceutici o alternative farmaceutiche diventa disponibile nel sito di azione del farmaco quando somministrato a la stessa dose molare in condizioni simili in uno studio appositamente progettato. "
La biodisponibilità e la bioequivalenza sono direttamente correlate tra loro in quanto la biodisponibilità relativa (cioè la biodisponibilità relativa di un farmaco a un altro) è una delle misure utilizzate per valutare la bioequivalenza del farmaco.
Per l’approvazione della FDA, un farmaco generico deve dimostrare un intervallo di confidenza al 90% (CI) sia nell’entità che nella velocità di biodisponibilità rispetto a quella del farmaco di riferimento originario.
