I fosfodiesterasi-4-inibitori (PDE4) come Daliresp (roflumilast) sono una nuova categoria di farmaci per la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e altre malattie polmonari. Questi farmaci funzionano per sopprimere l’infiammazione nelle vie aeree per le persone che sono resistenti al trattamento standard. Daliresp (roflumilast) è l’unico inibitore della PDE4 attualmente approvato negli Stati Uniti.
Come funzionano gli inibitori della fosfodiesterasi-4
Farmaci come Daliresp agiscono bloccando gli effetti della fosfodiesterasi 4, un enzima che agisce per abbattere una molecola chiamata adenosina monofosfato ciclico (cAMP). L’aumento risultante di cAMP (perché non è suddiviso da phosphodiesterase 4) agisce per diminuire l’infiammazione nei polmoni tra le altre cose.
Una caratteristica della BPCO è l’infiammazione cronica e le persone con BPCO e asma spesso hanno una sovrapproduzione di PDE4 che contribuisce a questa infiammazione.
Riducendo l’infiammazione, farmaci quali Daliresp possono ridurre la sovrapproduzione di muco caratteristica della BPCO e ridurre il rimodellamento delle vie aeree.
Cosa fanno gli inibitori della PDE4?
Aumentando i livelli di cAMP e diminuendo l’infiammazione, gli inibitori della PDE4 possono ridurre il numero di esacerbazioni della BPCO e migliorare la funzione dei polmoni. Attraverso l’aumento di cAMP, possono anche causare broncodilatazione.
È importante notare che questi farmaci non riparano i polmoni, lavorano invece per ridurre l’infiammazione e prevenire ulteriori danni e esacerbazione dei sintomi.
Condizioni in cui può essere usato Daliresp (Roflumilast)
Le condizioni per le quali Daliresp può essere utilizzato includono:
- BPCO
- Asma
- Psoriasi
- Artrite psoriasica
Quando vengono utilizzati?
Gli inibitori della PDE4 come Daliresp sono usati per migliorare la funzionalità polmonare nelle persone con BPCO stabile che sono resistenti al trattamento standard.
Con la BPCO sembrano essere di maggior beneficio per le persone con bronchite cronica che hanno frequenti esacerbazioni della loro malattia.
Poiché questi farmaci agiscono sull’infiammazione cronica, non vengono utilizzati per gli attacchi acuti di BPCO o asma, ma piuttosto per il mantenimento cronico della malattia.
A differenza dei broncodilatatori inalatori, Daliresp è un farmaco orale una volta al giorno che è stato trovato per migliorare la funzionalità polmonare nei pazienti trattati con salmeterolo e Spiriva (tiotropio).
L’effetto degli inibitori della PDE4 sembra essere additivo con i corticosteroidi.
Effetti collaterali
I principali effetti collaterali degli inibitori della PDE4 comprendono diarrea, nausea e mal di testa. Può causare perdita di peso, quindi il peso deve essere monitorato durante il trattamento e ha causato sintomi psicologici per alcune persone.
Interazioni
A causa del suo metabolismo da parte del citocromo P-450, gli inibitori della PDE4 possono interferire (aumentare o diminuire) altri farmaci metabolizzati anche in questo modo, ad esempio farmaci come eritromicina, cimetidina, pillole anticoncezionali, alcuni farmaci per le convulsioni e altro .
Conosciuto anche come: PDE4, inibitori selettivi della fosfodiesterasi-4
