Juxtapid (lomitapide) è un farmaco usato principalmente per abbassare i livelli di colesterolo totale, LDL e livelli di apolipoproteina B – insieme a dieta e altri trattamenti – in individui con omozigote familiare ipercolesterolemia, una condizione ereditaria rara che causa livelli molto alti di colesterolo LDL e malattie cardiovascolari nelle prime fasi della vita. Juxtapid è stato approvato per l’uso negli Stati Uniti dalla Food and Drug Administration nel dicembre 2012.
Juxtapid è stato studiato solo in persone con diagnosi di ipercolesterolemia familiare omozigote – e non in individui con altre condizioni che causano alti livelli di colesterolo. In uno studio, Juxtapid da 5 a 60 mg al giorno è stato somministrato a soggetti che già assumevano altre terapie per abbassare il colesterolo per i loro livelli di colesterolo LDL molto alti. Questo studio ha rivelato che l’aggiunta di Juxtapid ad altre terapie ha abbassato i livelli di LDL fino al 50%. Anche i livelli di trigliceridi, i livelli di apolipoproteina B, VLDL e i livelli di colesterolo totale sono stati significativamente ridotti.
Un altro studio ha esaminato l’efficacia e la sicurezza in individui con le stesse condizioni mediche che assumono Juxtapid da solo per abbassare i livelli di colesterolo. Al termine di questo studio, alla dose di 1 mg / kg / giorno, i livelli di LDL e i livelli di apolipoproteina B sono stati anche ridotti di circa il 50%.
Sebbene queste scoperte abbiano contribuito a ridurre significativamente il colesterolo in questa popolazione di pazienti, hanno anche rivelato che il Juxtapid può causare significativi effetti collaterali – inclusi effetti collaterali gastrointestinali e malattie del fegato.
Inoltre, poiché questi studi sono durati solo fino a 78 settimane, sono attualmente in corso altri studi per determinare la sicurezza e l’efficacia a lungo termine di Juxtapid.
Come funziona?
Juxtapid abbassa il colesterolo LDL bloccando la proteina di trasferimento dei trigliceridi microsomiali (MTTP), una molecola nel corpo che impedisce la produzione di VLDL e chilomicroni nel fegato.
Poiché VLDL viene convertito in LDL, questo ridurrà anche i livelli di LDL nel sangue.
Come devo prendere questo farmaco?
Juxtapid deve essere preso per via orale, con un bicchiere d’acqua, a stomaco vuoto. Si suggerisce che il farmaco venga assunto almeno due ore dopo cena. Il tuo medico curante eseguirà esami del sangue – compreso l’esame degli enzimi epatici e dei livelli di colesterolo – prima di prescriverti Juxtapid.
Possibili effetti collaterali
Elevati enzimi epatici e l’accumulo di grasso nel fegato sono stati fortemente associati all’assunzione di Juxtapid. Pertanto, il medico dovrà eseguire un esame del sangue periodico per determinare i livelli degli enzimi epatici, che includono alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi e fosfatasi alcalina, oltre a monitorare i livelli di colesterolo. A causa di questi effetti collaterali, Juxtapid trasporta un "black box warning" per l’epatotossicità, che è un forte avvertimento emesso dalla Food and Drug Administration a causa del fatto che questo effetto collaterale è stato notato negli studi che esaminano la sicurezza del farmaco. A causa dell’effetto potenzialmente dannoso di Juxtapid sul fegato, il tuo medico ti iscriverà a un programma limitato, denominato programma Juxtapid REMS.
Nell’ambito di questo programma, solo i medici e le farmacie che sono certificati nella comprensione del farmaco e dei suoi rischi possono prescrivere e distribuire Juxtapid.
Gli effetti indesiderati gastrointestinali, come nausea, vomito, bruciore di stomaco, diarrea, stitichezza e dolore addominale, sono stati gli effetti indesiderati più comunemente riportati nelle persone che assumono Juxtapid. Alcuni individui hanno anche riferito di aver sperimentato perdita di peso, dolore al petto e stanchezza durante l’assunzione del farmaco.
Chi dovrebbe Non Prendilo?
Attualmente, Juxtapid è stato studiato solo in persone con diagnosi di ipercolesterolemia familiare omozigote a causa del loro alto rischio di malattie cardiovascolari.
Pertanto, non è noto se Juxtapid sia efficace in individui con altre condizioni mediche che causano alti livelli di colesterolo. Altre persone che dovrebbero consultare il proprio medico prima di assumere Juxtapid includono:
- Gli individui con malattia del fegato– Juxtapid può ulteriormente aumentare gli enzimi epatici come le transaminasi e aumentare il grasso del fegato.
- Le persone con malattie renali– I livelli di iuxtapid potrebbero aumentare nel sangue.
- Le donne in gravidanza– Juxtapid ha dimostrato di essere dannoso per il feto negli studi sugli animali. Le donne in grado di riprodursi dovranno sottoporsi a un test di gravidanza negativo prima di iniziare Juxtapid e dovranno utilizzare una qualche forma di controllo delle nascite efficace durante l’assunzione del farmaco.
- Le donne che allattano– Juxtapid non sono state studiate in modo approfondito. A causa del potenziale sviluppo tumorale nei topi, si raccomanda di sospendere l’allattamento – o il farmaco -.
Interazioni farmacologiche
Ci sono alcuni farmaci che possono interagire con Juxtapid, il che può influire sulla concentrazione di Juxtapid o altri farmaci nel corpo. Di seguito è riportato un breve elenco di farmaci che potrebbero interagire con Juxtapid, quindi se si prendono uno o più di questi farmaci, è necessario consultare il proprio medico.
- Le vitamine e i nutrienti liposolubili, come le vitamine A, D, E e K e gli acidi grassi omega-3, non possono essere assorbiti durante l’assunzione di Juxtapid.
- Juxtapid può aumentare i livelli ematici di alcuni fluidificanti del sangue, come il warfarin, nel sangue. Questo potrebbe causare sanguinamento o lividi più facilmente.
- Se sta assumendo atorvastatina o simvastatina, Juxtapid può aumentare i livelli ematici di questi farmaci. Il medico può modificare la dose di questi farmaci durante l’assunzione di Juxtapid.
A causa del modo in cui Juxtapid viene metabolizzato nel corpo, potrebbe aumentare i livelli ematici di altri farmaci che stai assumendo, rendendo quindi i farmaci più tossici. Questi includono alcuni farmaci antifungini, antibiotici, farmaci antivirali, farmaci per la pressione del sangue, farmaci usati per trattare il bruciore di stomaco e prodotti naturali (come goldenseal, pompelmo). Pertanto, dovresti tenere tutti i tuoi fornitori di assistenza sanitaria informati di tutti i farmaci che stai assumendo in modo che possano esaminare adeguatamente le potenziali interazioni con Juxtapid. Il medico può decidere di modificare la dose di Juxtapid o altri farmaci se viene rilevata un’interazione.
Bottom Line
Juxtapid è il primo farmaco per abbassare il colesterolo approvato che inibisce l’MTTP. Sebbene studi abbiano dimostrato che Juxtapid aggiunge ulteriore capacità di riduzione del LDL in soggetti con ipercolesterolemia familiare omozigote, ci sono molti problemi di sicurezza associati a Juxtapid e il suo uso è stato limitato a questo specifico stato di malattia a causa di questi rischi. Il medico valuterà i benefici dell’assunzione di Juxtapid, insieme ai rischi di manifestare effetti collaterali con il farmaco. Poiché gli effetti a lungo termine dell’assunzione di Juxtapid sono sconosciuti – inclusa la sua capacità di prevenire le malattie cardiovascolari – attualmente sono in corso studi per esaminarlo.
