Sustiva (efavirenz) è un farmaco antiretrovirale utilizzato nel trattamento dell’HIV sia negli adulti che nei bambini.
Sustiva è classificato come un inibitore della transcriptasi inversa non nucleosidica (NNRTI) ed è anche un componente del farmaco a combinazione fissa Atripla (tenofovir + emtricitabina + efavirenz) comunemente usato come terapia di prima linea negli Stati Uniti
Sustiva è stato approvato per utilizzato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti il 21 settembre 1998.
In Europa e in molte altre parti del mondo, il farmaco è commercializzato con un nome commerciale diverso, Stocrin.
Formulazione di farmaci
Sustiva è disponibile in un tablet da 600 mg. La compressa gialla, oblunga, è rivestita con film e stampata con il numero "SUSTIVA" su entrambi i lati.
Sustiva è disponibile anche in capsule da 200 mg e 50 mg. Le capsule da 200 mg sono di colore oro, stampate con "SUSTIVA" sul corpo della capsula e "200 mg" sul cappuccio. Le capsule da 50 mg hanno un cappuccio dorato stampato con "SUSTIVA" e un corpo bianco stampato con "t0 mg".
Sustiva non deve mai essere usato in monoterapia ma piuttosto in combinazione con altri farmaci antiretrovirali appropriati.
Dosaggi
Per gli adulti, assumere una compressa da 600 mg una volta al giorno, idealmente prima di coricarsi e a stomaco vuoto. Addizionalmente:
- Se somministrato insieme a rifampicina (usato frequentemente nel trattamento della coinfezione da tubercolosi), aumentare il dosaggio a 800 mg una volta al giorno per pazienti di peso superiore a 110 libbre (50 kg).
- Se somministrato in concomitanza con voriconazolo (un antimicotico usato regolarmente per trattare infezioni opportunistiche associate all’HIV), aumentare la dose di mantenimento di voriconazolo a 400 mg due volte al giorno e ridurre Sustiva a 300 mg una volta al giorno.
Per i bambini di almeno tre anni di età e oltre 7,7 libbre (35 kg), prescrivere come segue:
- 7,7 libbre (3,5 kg) a meno di 11 libbre (5 kg): 100 mg
- 11 libbre (5 kg) a meno di 16,5 libbre (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 libbre (7,5 kg) a meno di 33 libbre (15 kg): 200 mg
- 33 libbre (15 kg) a meno di 44 libbre (20 kg): 250 mg
- 44 libbre (20 kg) a meno di 55 libbre (25 kg): 300 mg
- 55 libbre (25 kg) a meno di 71,6 libbre (32,5 kg): 350 mg 32 71,6 libbre (32,5 kg) a meno di 88 libbre (40 kg): 400 mg
- 88 libbre (40 kg) e oltre: 600 mg
- Sustiva le capsule possono essere deglutite intere o come spruzza. Sustiva in compresse, d’altra parte, non dovrebbe mai essere schiacciato in quanto ciò può causare un dosaggio inadeguato (o potenziale sovradosaggio) nei bambini.
Effetti indesiderati comuni
Gli effetti indesiderati più comuni associati all’uso di Sustiva (nel 10% dei casi o meno) sono:
Rash
- Nausea
- Vertigini
- Mal di testa
- Fatica
- Insonnia
- Vomito
- Concentrazione compromessa
- Stomaco rovinato
- Sogni anormali e vividi
- Diarrea
- Depressione
- Nervosismo / ansia
- La maggior parte dei sintomi sono generalmente di breve durata, spesso risolvendosi da sole settimane a un mese. Alcuni effetti del sistema nervoso centrale (vertigini, compromissione della concentrazione) possono essere mitigati assumendo Sustiva appena prima di coricarsi.
Rash cutanei associati a Sustiva
Negli studi clinici controllati, il 26% dei pazienti recentemente esposti a Sustiva ha manifestato un certo grado di eruzione cutanea, sebbene la maggior parte fosse di gravità da lieve a moderata e di solito si manifestava entro le prime due settimane dall’inizio.
Se sviluppa un’eruzione cutanea subito dopo l’inizio di Sustiva, contatti il medico o l’operatore sanitario. In rari casi (meno dell’1% dei casi), l’esantema può essere grave, presentando febbre e vesciche, indicativo di una infiammazione potenzialmente mortale di tutto il corpo chiamata sindrome di Stevens-Johnson, che richiede non solo la cessazione della terapia, ma l’immediata assistenza medica Attenzione.
In tutti gli altri casi, l’eruzione si risolve molto spesso senza dover interrompere il trattamento.
Controindicazioni
Sustiva non deve mai essere usato con altri inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa: Edurant (rilpivirina), Intelence (etravirina), Rescriptor (delavirdine) o Viramune (nevirapina).
Paziente con una precedente reazione di ipersensibilità a Sustiva, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson (
vedere sopra) o eruzioni cutanee tossiche – non dovrebbero essere ripresi con questo farmaco o con Atripla prescritto, una formulazione a combinazione di farmaci a dose fissa che include Sustiva.Anche Sustiva non è raccomandato quando somministrato insieme ai farmaci per l’epatite C (HCV) Victrelis (boceprevir) e Olysio (simeprevir) a causa della perdita dell’effetto terapeutico per questi due antivirali HCV.
Considerazioni sul trattamento
